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membrane permeability " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-D0984
HY-D0984A
HY-W011063
HY-147178
Others
Others
C-6 NBD-dihydro-Ceramide 是一种可透过膜的神经酰胺。C-6 NBD-dihydro-Ceramide 是一种具有生物活性的短链荧光类似物。
HY-D0989
Fluorescent Dye
Others
Rhod-2 是一种高亲和可见光激发波长的 Ca2+ 荧光探针,Rhod-2 AM 是 Rhod-2 的乙酰甲酯衍生物,具有细胞膜通透性,简单培养即可轻松进入细胞。一旦进入细胞,被其乳糖酶剪切产生无膜渗透性的 Rhod-2,留在细胞内执行相应的生理功能。最大激发/发射波长: 549/578 nm。
HY-17362
HY-108004
Septefril; Decametoxin
Bacterial
Fungal
Infection
Decamethoxine (Septefril) 是一种阳离子双子表面活性剂。Decamethoxine 具有很强的抗细菌和真菌作用。Decamethoxine 改变微生物细胞膜的通透性,导致多种微生物的破坏和死亡。
HY-157519
HY-18749
HY-128536
HY-P0142
HY-34154
Others
Metabolic Disease
4-(Dimethylamino)phenol 增加细胞外乳酸脱氢酶 (LDH) 而不会显着影响糖异生。4-(Dimethylamino)phenol 不能降低 ATP 含量,直到膜对 LDH 具有渗透性。
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-119287
Fluorescent Dye
Others
TSQ 是一种细胞锌荧光探针,具有膜渗透性,可用于锌蛋白的细胞内成像 (λmax ~470 nm)。TSQ 在 Ca2+ 和 Mg2+ 存在的条件下可与 Zn2+ 结合,产生蓝色荧光。
HY-160791
Others
Infection
Cancer
Claramine 是具有血脑屏障透过性的类固醇多胺。 Claramine 可以调节脂质膜的性质,并保护细胞免受各种生物毒素 (包括错误折叠的蛋白质寡聚体和生物蛋白的毒素)的侵害。
HY-145258
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-110251A
DNA Stain
Others
DFHBI-2T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=500 nm/523 nm)。DFHBI-2T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-D1694
Fluorescent Dye
Others
LysoTracker Yellow hck123 是一种高效的黄色透膜荧光探针。LysoTracker Yellow hck123 是一种弱碱性胺,选择性地积聚在腔内 pH 值较低的细胞隔层中。(λex =465 nm,λem =535 nm)。
HY-D1264
Zn-green
Fluorescent Dye
Others
PMQA (Zn-green) 是一种基于 8-aminoquinoline 的比率荧光传感器,显示了 Zn2+ 诱导的辐射红移 (85 nm)。PMQA (Zn-green) 是一种具有细胞膜通透性的荧光探针,适用于活细胞中的 Zn2+ 检测。
HY-18234
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-18236
HY-157414
Others
Others
Azide-A-DSBSO crosslinker 是一种可质谱 (MS) 裂解、膜渗透、同双功能、叠氮标记、可酸解的交联肽。Azide-A-DSBSO crosslinker 可通过交联质谱 (XL-MS) 研究蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-D0041
Calcein acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Cancer
钙黄绿素-AM
Calcein AM,中文名为该黄绿素乙酰氧基甲指,具细胞膜渗透性,可轻易进入到细胞内,Calcein AM 身并无荧光,进入细胞后被细胞中内源性酯酶水解生成具有强负电荷的不能通透细胞膜的极性分子钙黄绿素 (Calcein),从而被滞留在细胞内。而 Calcein 可发出强绿色荧光,因此常与 Propidium Iodide 用于细胞活力/毒力检测,激发/发射波长:494/515 nm。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-18234A
HY-134266
8-Bromoadenosine 5'-monophosphate; 8-Bromoadenylic acid
Others
Cardiovascular Disease
8-Bromo-AMP (8-Bromoadenosine 5'-monophosphate) 是一种膜可渗透的 cAMP 类似物。 8-Bromo-AMP 通过增加 ATP、ADP 和总腺嘌呤核苷酸的水平来提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力。
HY-N3344
Fungal
Others
Macrocarpal C 可以从蓝桉新鲜叶的 95% 乙醇提取物中分离出来。Macrocarpal C 通过增加真菌膜的渗透性来抑制须癣菌的生长。Macrocarpal C 增加细胞内 ROS 的产生并诱导 DNA 碎片化导致细胞凋亡 。
HY-P1508
Bactenecin, bovine
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
抗菌肽
Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-D1672
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-P2324
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-100545
HY-101379A
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-155084
Fungal
Infection
Antifungal agent 61 (Compound 38) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 61 抑制 V. mali 的 EC50 值为 0.50 mg/L。Antifungal agent 61 通过引起细胞变形和收缩,减少细胞内线粒体数量,使细胞壁增厚,增加细胞膜的通透性来抑制 V. mali 。
HY-17409
HY-128773
Bacterial
Infection
MRL-494 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-128773A
Bacterial
Infection
MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-130533
Fluorescent Dye
Others
ReAsH-EDT2 是一种红色的荧光染料,用于标记蛋白质。ReAsH-EDT2 是一种膜可渗透的二砷化合物,共价结合四半胱氨酸序列,从而可以对蛋白质进行成像。ReAsH-EDT2 可用于蛋白质的定位和转运。(λex =530 nm,λem =592 nm)。
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-160656
HY-12841A
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-12841
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135969
Bacterial
Infection
乙二醇壳聚糖
Glycol chitosan 是一种具有乙二醇支链的壳聚糖衍生物。Glycol chitosan 增强了Glycine max Harosoy 63W 细胞的膜通透性和渗漏。Glycol chitosan 是生物相容性和可生物降解的。Glycol chitosan 可抑制大肠杆菌,金黄色葡萄球菌和肠炎链球菌的生长,MIC 值分别为 4 μg/mL,32 μg/m L和 <0.5 μg/mL。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-125703
HY-131131
Fluorescent Dye
Others
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-W686216
HY-W037817
HY-D1687
Fluorescent Dye
Others
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm),pK值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光,具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-119696
HY-116030
Integrin
Metabolic Disease
JNJ-26076713 是一种有效的口服活性 alpha V 整合素拮抗剂,对 alpha(V)beta(3) 和 alpha(V)beta(5) 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 6.3 nM。JNJ-26076713 抑制视网膜新生血管形成。
HY-15206
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT
iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
HY-W018643
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dye
Others
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-W411215
Fluorescent Dye
Others
1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 是一种可渗透细胞的荧光探针。1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 可以穿过细胞膜,被胞浆酯酶裂解成荧光 pH 指示物 2,3-二氰-对苯二酚 (DCH)。1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 可用于监测细胞内 pH。
HY-141511
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Cancer
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1,保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-103045
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-D1055
HY-145256
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂,其 Ki 为 0.18 µM。GABAA receptor agent 4 有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-W356116
Nbd-ceramide
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
HY-131615
Sodium Channel
Others
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2 ) 激动剂 (EC50 =10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-L144
583 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 583 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability . Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L150
4627 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4627种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L149
6853 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6853种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L011
1392 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1392 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L046
1393 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1393 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101883
HY-D0080
HY-D1776
HY-D0918
Fluorescent Dyes/Probes
YO-PRO-1 (Oxazole yellow) 是一种羰花青单体和 DNA 绿色荧光染料,不能渗透正常动物细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。 YO-PRO-1通常用于检测细胞凋亡和坏死。 YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光。当细胞凋亡发生时,细胞膜的通透性发生变化。 YO-PRO-1可以进入凋亡细胞并与DNA结合并发出明亮的绿色荧光。因此,YO-PRO-1常与碘化丙啶(PI)一起使用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-D1074
3,3'-Dipropyloxacarbocyanine iodide
Fluorescent Dyes/Probes
DiOC3(3) (3,3'-Dipropyloxacarbocyanine iodide) 是一种细胞膜通透性绿色荧光亲脂性染料。DiOC3(3) 可以用来染细胞膜和其它脂溶性生物结构。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dyes/Probes
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
HY-D0984
HY-D0984A
HY-D0989
Fluorescent Dyes/Probes
Rhod-2 是一种高亲和可见光激发波长的 Ca2+ 荧光探针,Rhod-2 AM 是 Rhod-2 的乙酰甲酯衍生物,具有细胞膜通透性,简单培养即可轻松进入细胞。一旦进入细胞,被其乳糖酶剪切产生无膜渗透性的 Rhod-2,留在细胞内执行相应的生理功能。最大激发/发射波长: 549/578 nm。
HY-128536
HY-119287
Dyes
TSQ 是一种细胞锌荧光探针,具有膜渗透性,可用于锌蛋白的细胞内成像 (λmax ~470 nm)。TSQ 在 Ca2+ 和 Mg2+ 存在的条件下可与 Zn2+ 结合,产生蓝色荧光。
HY-110251A
HY-D1264
Zn-green
Fluorescent Dyes/Probes
PMQA (Zn-green) 是一种基于 8-aminoquinoline 的比率荧光传感器,显示了 Zn2+ 诱导的辐射红移 (85 nm)。PMQA (Zn-green) 是一种具有细胞膜通透性的荧光探针,适用于活细胞中的 Zn2+ 检测。
HY-D0041
Calcein acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙黄绿素-AM
Calcein AM,中文名为该黄绿素乙酰氧基甲指,具细胞膜渗透性,可轻易进入到细胞内,Calcein AM 身并无荧光,进入细胞后被细胞中内源性酯酶水解生成具有强负电荷的不能通透细胞膜的极性分子钙黄绿素 (Calcein),从而被滞留在细胞内。而 Calcein 可发出强绿色荧光,因此常与 Propidium Iodide 用于细胞活力/毒力检测,激发/发射波长:494/515 nm。
HY-D1672
Fluorescent Dyes/Probes
TMR Biocytin 是一种极性示踪剂,用于研究细胞-细胞和细胞-脂质体融合,以及膜通透性和胞饮过程中的细胞摄取。TMR Biocytin 可使用链霉亲和素检测,是活组织中有效的神经元示踪剂 (Ex=544 nm, Em=571 nm)。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-130533
Protein Labeling
ReAsH-EDT2 是一种红色的荧光染料,用于标记蛋白质。ReAsH-EDT2 是一种膜可渗透的二砷化合物,共价结合四半胱氨酸序列,从而可以对蛋白质进行成像。ReAsH-EDT2 可用于蛋白质的定位和转运。(λex =530 nm,λem =592 nm)。
HY-131131
Fluorescent Dyes/Probes
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-D1687
Fluorescent Dyes/Probes
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm),pK值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光,具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
HY-110251
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-W411215
Fluorescent Dyes/Probes
1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 是一种可渗透细胞的荧光探针。1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 可以穿过细胞膜,被胞浆酯酶裂解成荧光 pH 指示物 2,3-二氰-对苯二酚 (DCH)。1,4-Diacetoxy-2,3-dicyanobenzene 可用于监测细胞内 pH。
HY-141511
Fluorescent Dyes/Probes
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-D1055
Fluorescent Dyes/Probes
MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。 激发/发射波长:510/580 nm。
HY-W356116
Nbd-ceramide
Dyes
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0322
Drug Delivery
胆固醇
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-D0973
HY-100168
Biochemical Assay Reagents
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100168B
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100545
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERG ,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P4132
Peptides
Cancer
Membrane -Permeable Sequence,MPS 是一种细胞穿透肽 (CPP)。Membrane -Permeable Sequence, MPS 可用于跨膜机制的研究。
HY-P5727
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P0163
HY-P10050
HY-P5286
HY-P4130
HY-P2670
HY-P0142
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-P4078
Peptides
Others
(Arg)9 biotin labeled 是一种可渗透细胞的肽。(Arg)9 biotin labeled 可用于活性分子输送。(Arg)9 biotin labeled 可穿过真核细胞的质膜。
HY-18234
HY-P1508
Bactenecin, bovine
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
抗菌肽
Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P4135
Peptides
Others
FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞核中。
HY-P2324
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-W037817
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽,是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB),可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1,保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-P6020
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-K1044
多粘菌素 B 硫酸盐与细菌脂多糖 (LPS) 结合,改变细胞质膜的渗透性,使细菌吸水膨胀而破裂死亡。除变形杆菌属外,硫酸多粘菌素 B 对几乎所有革兰阴性杆菌均有杀菌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0322S2
Cholesterol-d6 -1 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S
Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S7
Cholesterol-d 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S4
Cholesterol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S3
Cholesterol-13 C5 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S5
Cholesterol-13 C2 是 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S1
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S6
Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S8
Cholesterol-18 O 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低 。
HY-B1319S1
Pramocaine-d9 (hydrochloride) 是 Pramocaine (hydrochloride) 氘代物。Pramocaine盐酸盐降低神经细胞膜对钠离子的通透性,阻断神经冲动的产生和传导。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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